Smärta och inflammation, ett primärt klagomål hos de flesta människor vid någon tidpunkt i deras liv och en vanlig daglig förekomst för många personer med artrit, är främst orsakad av cyklooxygenas eller COX, för korta.
COX är ett enzym som bildar prostanoider-prostaglandiner, prostacykliner och tromboxaner som alla är ansvariga för det inflammatoriska svaret.
Det visar sig att COX inte är dåligt, det är även nödvändigt för normala cellulära processer.
Läkemedel som syftar till att hämma COX för att lindra inflammation verkar som en bra idé, men genom att hämma COX finns det en nackdel.
COX-1 Versus COX-2
På 1990-talet upptäcktes det att det fanns två former av enzymet COX-1 och COX-2. Den senare är den mindre önskvärda av de två. COX-1 är känt för att vara närvarande i de flesta vävnader. I mag-tarmkanalen behåller COX-1 det normala fodret i magen och skyddar magen från matsmältningssaften. Enzymet är också involverat i njure- och trombocytfunktion. COX-2 finns främst vid inflammationsställen.
Både COX-1 och COX-2 kan orsaka smärta och inflammation, men eftersom COX-1 är ett sådant fördelaktigt enzym kan det inte vara en bra idé att använda läkemedel för att hämma.
NSAID-läkemedel hämmar COX
Nonsteroidala antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), som vanligtvis föreskrivs för behandling av artrit, arbetar genom att hämma prostaglandiner. Traditionella NSAID, som ibuprofen och naproxen, kan orsaka gastrointestinala problem inklusive sår.
Dessa NSAID är icke-selektiva, vilket innebär att de hämmar både COX-1 och COX-2. Inhiberingen av COX-2 med traditionella NSAID-medel är till hjälp för dess antiinflammatoriska effekter, men nackdelen är att hämningen av COX-1 kan leda till biverkningar som sår, förlängd blödningstid och njureproblem.
COX-2 Selective NSAIDs
I slutet av 1990-talet utvecklade läkemedelsföretag flera läkemedel som endast riktar sig till COX-2, dessa NSAID var Celebrex, Vioxx och Bextra.
Av dessa är Celebrex det enda läkemedlet som förblir på marknaden i USA och har en svart låda som varnar för att den bär en risk för hjärtinfarkt och stroke.
Sedan Vioxx återkallades 2004 granskade amerikanska livsmedels- och drogadministrationen hela klassen av droger, inklusive alla NSAIDs och COX-2-hämmare som såldes mot disk eller på recept och tillförde svarta ruta varningar till förskrivningen instruktioner.
Två andra COX-2-hämmare, Arcoxia och Prexige, som används i andra länder, har avslagits av FDA. Prexige avlägsnades från marknaden i Australien och Kanada på grund av relaterade leverkomplikationer.
Vissa forskare tror att COX-2, efter att ha hittat låga nivåer av COX-2 i någon icke inflammerad vävnad, också kan spela en roll i vissa normala funktioner i kroppen annan än inflammation. Forskare i U.K. har funnit att COX-2 kan skydda mot ateroskleros, den medicinska termen för artärhärdning, förminskning och täppning.
Medan NSAIDs och COX-2-hämmare anses vara signifikanta behandlingsalternativ för artrit patienter, måste nyttan och riskerna beaktas för varje enskild patient. Hjärtrisk och den bästa typen av NSAID som ska användas bör utvärderas.
