Fosfodiesteras-4-hämmare (PDE4) som Daliresp (roflumilast) är en ny kategori läkemedel för kronisk obstruktiv lungsjukdom (COPD) och andra lungsjukdomar. Dessa läkemedel arbetar för att undertrycka inflammation i luftvägarna för personer som är resistenta mot standardbehandling. Daliresp (roflumilast) är den enda PDE4-hämmaren som för närvarande är godkänd i USA.
Hur fosfodiesteras-4-inhibitorer fungerar
Läkemedel som Daliresp arbetar genom att blockera effekterna av fosfodiesteras 4, ett enzym som arbetar för att bryta ner en molekyl som kallas cyklisk adenosinmonofosfat (cAMP.) Den resulterande ökningen av cAMP (eftersom den inte bryts ner av fosfodiesteras 4) verkar för att minska inflammation i lungorna bland annat.
Ett kännetecken för KOL är kronisk inflammation, och personer med KOL och astma har ofta en överproduktion av PDE4 som bidrar till denna inflammation.
Genom att minska inflammationen kan läkemedel som Daliresp minska slemöverproduktionen som är karakteristisk för KOL, och minska luftvägsmodelleringen.
Vad gör PDE4-hämmare?
Genom att öka cAMP-nivåerna och minska inflammationen kan PDE4-hämmare minska antalet KOL-exacerbationer och förbättra lungs funktion. Genom att öka cAMP kan de också orsaka viss bronkodilation.
Det är viktigt att notera att dessa droger inte reparerar lungorna, de arbetar istället för att minska inflammation och förhindra ytterligare skador och förvärring av symtom.
Villkor där Daliresp (Roflumilast) kan användas
Villkor för vilka Daliresp kan användas är:
- KOL
- Astma
- Psoriasis
- Psoriasisartrit
När används de?
PDE4-hämmare som Daliresp används för att förbättra lungfunktionen hos personer med stabil KOL som är resistenta mot standardbehandling.
Med KOLS verkar de vara mest till nytta för personer med kronisk bronkit som har frekventa exacerbationer av deras sjukdom.
Eftersom dessa läkemedel arbetar med kronisk inflammation, används de inte för akuta attacker av KOL eller astma, utan snarare för kroniskt underhåll av sjukdomen.
Till skillnad från inhalerade bronkodilatatorer är Daliresp en gång per dag, en oral medicin som har visat sig förbättra lungfunktionen hos patienter behandlade med salmeterol och Spiriva (tiotropium.)
Effekten av PDE4-hämmare förefaller vara additiv med kortikosteroider.
Biverkningar
De viktigaste biverkningarna av PDE4-hämmare är diarré, illamående och huvudvärk. Det kan orsaka viktminskning, så vikt bör övervakas under behandlingen och har orsakat psykologiska symptom för vissa människor.
Interaktioner
På grund av sin metabolism av cytokrom P-450 kan PDE4-hämmare interferera (öka eller minska) andra läkemedel som också metaboliseras på detta sätt, till exempel läkemedel som erytromycin, cimetidin, p-piller, vissa anfallstillfällen och mer .
Kallas också: PDE4, selektiva fosfodiesteras-4-hämmare
