Arava (leflunomid) klassificeras som ett sjukdomsmodifierande antireumatiskt läkemedel (DMARD). Läkemedlet, som godkändes av U.S. FDA den 11 september 1998, används för att behandla måttlig till allvarlig aktiv reumatoid artrit hos vuxna. Det används för att minska tecken och symtom på reumatoid artrit, för att hämma strukturskador (t ex röntgenbevis av erosioner och förminskning av gemensamma utrymmen) och för att förbättra fysisk funktion.
Arava ordineras ofta när andra DMARDs, särskilt metotrexat, inte kan tolereras eller producera ett otillräckligt svar (dvs misslyckas med att kontrollera symptomen).
Tillgänglighet och dosering
Arava finns i 10 mg och 20 mg filmdragerade tabletter (30 räkna flaskor). Arava finns också i en 100 mg 3-räknat blisterförpackning. På grund av Arava långa halveringstid hos patienter med reumatoid artrit och det rekommenderade intervallet på 24 timmar för dosering rekommenderas att Arava startas med en laddningsdos på en 100 mg tablett per dag i 3 dagar. När laddningsdosen är klar rekommenderas en daglig dos på 20 mg Arava för behandling av reumatoid artrit. 10 mg tabletten är tillgänglig för patienter som behöver en lägre dos på grund av biverkningar som uppträder vid högre doser. Det kan ta flera veckor innan det finns märkbar förbättring av ledvärk eller ledvärk. Fulla fördelar kan inte realiseras förrän 6 till 12 veckor efter att Arava startades.
Hur det fungerar
Arava är ett isoxazol immunmodulerande medel som hämmar dihydroorotat dehydrogenas, ett enzym som är involverat i pyrimidinsyntes. Pyrimidiner är byggstenar av nukleinsyra. Arava är förknippad med antiproliferativ aktivitet (det betyder att det förhindrar spridningen av celler) och i studier har det visat antiinflammatoriska effekter.
Det blockerar bildandet av DNA som behövs för att utveckla celler, såsom immuncelsceller. Genom att göra det undertrycker det immunförsvaret. Hur det specifikt fungerar för att bekämpa reumatoid artrit är inte helt förstådd.
Biverkningar och biverkningar
De vanligaste biverkningarna i samband med Arava är diarré, illamående, huvudvärk, andningsinfektion, förhöjda leverenzym (ALT och AST), alopeci och utslag. Höjningen av leverenzym påverkar vanligen mindre än 10% av patienterna som tar Arava, men eftersom det kan orsaka leverskador, särskilt vid alkoholanvändning eller med vissa andra läkemedel, ska regelbundna blodprov utföras för att övervaka levern. En mängd biverkningar rapporterades att påverka 1% till mindre än 3% patienter med reumatoid artrit som deltog i kliniska prövningar för Arava. Lungproblem, inklusive hosta eller andfåddhet, anses vara sällsynta biverkningar. Patienterna ska bli medvetna om de tidiga symptomen på interstitiell lungsjukdom och rapportera om dessa symptom om de upplevs.
Diarré, den vanligaste biverkan, påverkar cirka 20% av patienterna som behandlas med Arava. Diarré på grund av Arava-användningen förbättras vanligtvis med tiden eller genom att ta mediciner för att förhindra diarré.
I vissa fall kan dosen av Arava minska.
Varningar och kontraindikationer Arava ska inte användas av gravida kvinnor eller av kvinnor som kan bli gravid och inte använder preventivmedel. Graviditet måste undvikas under behandling med Arava såväl som före avslutad läkemedelselimineringsprocedur efter behandling med Arava.
Allvarlig leverskada, inklusive dödlig leverinsufficiens, har rapporterats hos vissa patienter som behandlades med Arava. Patienter med förekommande akut eller kronisk leversjukdom ska inte behandlas med Arava.
Arava rekommenderas inte till patienter med svår immunbrist, benmärgsdysplasi eller svåra eller okontrollerade infektioner.
Sällsynta rapporter om pankytopeni, agranulocytos och trombocytopleni har rapporterats. Blodtal bör utföras rutinmässigt för att titta på avvikelser.
Sällsynta fall av Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys och DRESS (läkemedelsreaktion med eosinofili och systemiska symtom) har rapporterats hos patienter som behandlats med Arava. Om detta inträffar, ska Arava stoppas och läkemedelselimineringsförfarandet kan startas.
Perifer neuropati har rapporterats hos vissa patienter som tar Arava. I de flesta fall minskade symtomen med avbrytande av Arava, vissa patienter hade ihållande symtom.
