Biotillgänglighet och bioekvivalens är båda termer som används i farmakologi för att beskriva specifika åtgärder och egenskaper hos en läkemedelsprodukt.
Biotillgänglighet beskriver personen i en administrerad dos av det som är i aktiv cirkulation i blodomloppet när en läkemedel har levererats oralt, intravenöst eller på annat sätt (t.ex. rektal, sublingual, nasal, transdermal etc.) läkemedlet levererat intravenöst har en biotillgänglighet på 100% eftersom den levereras direkt i blodet.
Det finns ett antal faktorer som kan påverka läkemedelsbiotillgängligheten. De omfattar bland annat:
Fysikaliska egenskaper hos läkemedlet, inklusive halveringstiden för läkemedel
- Läkemedelsformulering (t.ex. omedelbar frisättning, tidsfrisättning). Patientens gastrointestinala hälsa. Ålder hos patienten, som kan påverka hastigheten på läkemedlet metabolism
- Oavsett om läkemedlet tas med eller utan mat
- Renal (njure) och leverfunktion (leverfunktion), vilken påverkar läkemedelsavståndet
- Interaktioner med andra droger eller livsmedel kan också direkt störa biotillgängligheten. Vid behandling av HIV / AIDS, till exempel, kan det antiretrovirala läkemedlet Norvir (ritonavir) användas för att "öka" serummedikamentkoncentrationen av andra HIV-läkemedel också öka den systemiska biotillgängligheten för ett läkemedel som Viagra (sildenafilcitrat). På så sätt kan det avsevärt förlänga halveringstiden för Viagra samtidigt som biverkningarna förstoras.
- Omvänd magnesium- och aluminiumbaserade antacida (som Tums eller Magnesia Magnesia) kan avsevärt minska biotillgängligheten hos många HIV-läkemedel när de tas samtidigt – med upp till 74% med läkemedel som Tivicay (dolutegravir) – och därigenom potentiellt undergräva målen för terapi.
- Bioekvivalens
är en term som används i farmakologin för att beskriva två olika läkemedelsprodukter som, baserat på deras effektivitet och säkerhet, är i huvudsak samma.
Den amerikanska livsmedels- och drogadministrationen (FDA) definierar bioekvivalens som "frånvaron av en signifikant skillnad i den hastighet och omfattning som den aktiva beståndsdelen eller aktiva delen i farmaceutiska ekvivalenter eller farmaceutiska alternativ blir tillgängligt på platsen för läkemedelsverkan när den administreras vid samma molar dos under liknande förhållanden i en lämpligt utformad studie. "
Biotillgänglighet och bioekvivalens är direkt inbördes relaterade så länge som den relativa biotillgängligheten (dvs den jämförbara biotillgängligheten för ett läkemedel till en annan) är en av de åtgärder som användes för att utvärdera läkemedels bioekvivalitet. För godkännande av FDA måste ett generiskt läkemedel visa ett 90% konfidensintervall (CI) i både omfattningen och hastigheten av biotillgängligheten jämfört med den hos det ursprungliga referensläkemedlet.
