Ezetimibe är ett läkemedel som sänker kolesterolnivåerna. Det har godkänts FDA sedan 2002 och marknadsförs som ett fristående läkemedel (Zeta) i kombination med simvastatin (ett statinläkemedel) som Vytorin. Ezetimibe har emellertid varit något kontroversiellt sedan det infördes, och experter argumenterar fortfarande för sin lämpliga plats vid behandlingen av lipidstörningar.
Ezetimibe® Ezetimibe fungerar genom att blockera kolesterolabsorption från tarmen.
Normalt transporteras kolesterol absorberat från tarmarna av chylomikroner till levern, där det används för flera viktiga processer. När mängden absorberat kolesterol minskas med ezetimib, måste levern få sin kolesterolhalt genom att ta bort den från lipoproteinerna som cirkulerar i blodet. Således reduceras blodnivåerna av kolesterol.
I allmänhet minskar ezetimib antingen av sig själv eller i kombination med ett statin mängden LDL-kolesterol i blodet med cirka 15%.
Biverkningar av ezetimib
I allmänhet tolereras ezetimib tolererat. Illamående, diarré och allergiska reaktioner kan uppstå. Även om myopati (muskelbiverkningar) har rapporterats med ezetimib, liknar myopati ses med statiner, verkar förekomsten av detta problem vara mycket lägre än med statiner. I själva verket kan ezetimib tillsättas till statisk lågdos för att uppnå den önskade kolesterolreduktionen utan att myopatet ses ibland med statiska högdoser.
Kontroversen med Ezetimibe
När ezetimib först godkändes, marknadsfördes den starkt som Vytorin (ezetimibe och simvastatin), och försäljningen var snabb. Du kanske kommer ihåg frekventa reklamfilm vid den tidpunkten som jämförde din söta, runda faster Suzie till en stor bit jordgubbsmuffin a la mode. Det var Vytorin.
Det visar sig att medan dessa reklamfilmer körde och medan Merck sålde miljarder dollar av Vytorin, publicerades publiceringen (misstänkt, en del sagt) av en Merck-sponsrad klinisk studie, kallad ENHANCE-studien. ENHANCE syftar till att bevisa att Vytorin förbättrade aterosklerotiska plack mer än simvastatin enbart. När resultaten slutligen släpptes 2008, lärdes det att personer som behandlades med Vytorin gjorde något värre (inte bättre) än de som fick simvastatin ensam.
På grund av dessa negativa resultat (och det faktum att många ansåg förseningen att rapportera dessa resultat var åtminstone osynliga) minskade försäljningen av ezetimibe. Och reklamfilmen försvann helt och hållet.
Intresset för ezetimib har återupplivats i en utsträckning sedan 2014, då resultaten av IMPROVE-IT-försöket publicerades. I denna studie randomiserades patienter med akut koronarsyndrom (ACS) för att få antingen Vytorin eller Simvastatin ensam. Efter 6 år hade patienter som fick Vytorin måttligt förbättrat de kliniska resultaten (färre återkopplingar för ACS och mindre behov av efterföljande bypassoperationer eller stenter), men det var ingen skillnad i överlevnad.
En undergruppsanalys av IMPROVE-It-studien föreslog att nästan alla fördelar som ses i Vytorin-gruppen kunde redovisas av patienter med diabetes.
Hos personer utan diabetes kan ingen fördel av att tillsätta ezetimib visas.
När ska Ezetimibe användas?
I allmänhet bör användningen av ezetimib vara ganska begränsad. Riktlinjer publicerade 2013 om kolesterol rekommenderar inte att behandla någon specifik målkolesterolnivå. Snarare fokuserar de på att bestämma om man ska använda ett statinsmedicin eller inte. Så "sekundära" kolesterolsänkande läkemedel som ezetimib har mycket lite plats under dessa riktlinjer. Läkare förskriver ibland ezetimib och lågdos statiner hos personer som ska vara på högdos statiner, men kan inte tolerera hög dos.
Dessutom används ezetimib i stället för statiner hos patienter som helt enkelt inte kan ta statiner vid vilken som helst dos.
Slutligen, på grundval av IMPROVE-IT-studien, anser många kardiologer det rimligt att använda ezetimib plus ett statin hos diabetespatienter som nyligen haft ACS.
Förutom dessa få kliniska situationer finns det för närvarande inte mycket anledning att ta ezetimib.
